Улица Петровка сформировалась не позже XIV века, как дорога, пролегавшая по правому берегу реки Неглинки к селу Высокому и Высоко-Петровскому монастырю. Со временем стала она Петровской улицей и, наконец, Петровкой.

В XVIII веке на Петровке, главным образом на её левой нечётной стороне, начинают появляться владения знати - двор князя В. Ф. Сибирского, усадьба князя Щербатова, владение Бутурлиных. На той же левой стороне, ближе к Высоко-Петровскому монастырю, в 1730–1740-е годы располагался и обширный двор президента мануфактур-коллегии, а позже - коммерц-коллегии, сенатора Василия Яковлевича Новосильцова.

Вскоре после пожара 1812 года, когда Москва восстанавливалась из пепла, архитектором О. Бове была спроектирована и устроена Театральная площадь, от которой Петровка уже два столетия и берёт своё начало.

В XIX столетии Петровка превратилась в одну из основных торговых артерий города. На улице расположился целый ряд торговых пассажей: галерея князя Голицына (позже пассаж Голофтеева), Солодовниковский пассаж, пассаж Фирсановой, более известный, как Петровский. В самом начале улицы открылся знаменитый магазин «Мюр и Мерилиз» (Ул. Петровка, д. 2) – первый московский универмаг.

На Петровке сохранилось немалое количество прекрасных архитектурных памятников.

К великому сожалению в 1920-1940-е годы улица лишилась целого ряда выдающихся архитектурных и исторических построек. В 1928 году была снесена старинная церковь Рождества Пресвятой Богородицы, что в Столешниках, стоявшая на углу Столешникова переулка. Долгое время это место было отмечено незастроенной площадкой, которая использовалась в качестве автомобильной стоянки. В 1997 году в память об уничтоженном храме здесь была поставлена Рождественская часовня.

В годы войны, во время одного из вражеских авианалётов, было разрушено здание Солодовниковского пассажа, стоявшее на углу с Кузнецким мостом напротив нынешнего дома № 7. А в послевоенные годы, в рамках приснопамятного Генплана Москвы 1935 года, была снесена историческая застройка нечётной стороны Петровки от Кузнецкого моста до Столешникова переулка. В том числе и прекрасный дворянский особняк, возведённый ещё в XVIII веке, вероятнее всего, по проекту архитектора В. И. Баженова – дом Анненковых (нынешнее владение 5). Это был не только выдающийся архитектурный памятник, но и памятник истории: здесь прошли детские годы декабриста И. А. Анненкова. В этой связи уместно вспомнить и замечательный фильм В. Я. Мотыля «Звезда пленительного счастья», одним из героев которого был обаятельный кавалергард Анненков в исполнении блестящего актёра И. М. Костолевского.

В настоящее время в рамках городской программы по комплексному обустройству исторического центра Москвы часть Петровки – от Кузнецкого моста до Столешников - вошла в состав пешеходной туристической зоны, протянувшейся от Тверской улицы до Рождественки.