Большая усадьба на Покровке, в квартале между Девяткиным и Потаповским (ранее - Успенским) переулками, в XVIII веке принадлежала известному дворянскому роду Толстых – нетитулованной его ветви, идущей от Ивана Андреевича Толстого (титулованная ветвь – от его брата графа Петра Андреевича Толстого). В первой половине XVIII века хозяином усадьбы был Борис Иванович Толстой – стольник, позже – полковник и воевода Симбирской провинции, член Дворцовой канцелярии. При его наследниках в конце XVIII века был построен существующий главный усадебный дом (взамен старых палат, располагавшихся в глубине владения).

Новый дом с флигелями, построенный между 1781 и 1802 годами, был выполнен в стиле классицизма; несмотря на некоторые поздние перестройки, декоративное оформление фасада дома сохранилось до нашего времени в виде, близком к первоначальному. Большой трехэтажный с подвалами дом поставлен по красной линии улицы; его фасад оформлен лаконичным пилястровым портиком с коринфскими капителями, над окнами парадного второго этажа расположены круглые ниши-медальоны, украшенные изящной лепниной (до нашего времени сохранились только пять ниш между пилястрами портика). Рустовка первого этажа, так же, как и арочные окна, появились в результате переделки фасада в середине XIX века. Возможно, к этому же времени относится и лепное оформление круглых ниш-медальонов. До нашего времени частично сохранилось убранство помещений парадной анфилады дома, относящееся к первой половине XIX века. Кованый балкон, некогда украшавший фасад дома, утрачен в советские годы.

В начале XIX века владельцами усадьбы числились князья Мещерские; потом она несколько раз меняла хозяев. Во второй половине XIX века усадьба окончательно превратилась в доходное владение – помещения первого этажа сдавались под магазины и конторы, второй и третий этажи – под жилье. В начале 1870-х годов, при новых владельцах купцах Забелиных, двухэтажные флигели усадьбы были надстроены до трех этажей и объединены с главным домом. Несколько лет спустя к усадьбе было присоединено соседнее владение на углу Покровки и Девяткиного переулка, где был выстроен новый трехэтажный доходный дом (нынешний д. 3/7). Последними хозяевами усадьбы были дворяне Куприяновы, которые владели ею вплоть до 1917 года.

После большевистской национализации в главном доме располагались различные учреждения, в доходном доме были устроены коммунальные квартиры.

В настоящее время в главном доме находятся различные учреждения, до недавнего времени здесь размещался ресторан.