После пожара 1812 г. это место долго пустовало. Затем Театральная площадь была организована по проекту О. Бове. В 1838 г. участок на льготных условиях покупает купец П.И. Челышев. До 1898 г. здесь стояли «Челыши»: «Чего-чего не было в этом доме: и трактир, и полпивная, и бани, и закусочная, и мелкие мастерские».

В 1898 г. Савва Мамонтов берется «возвести тут новый великолепный общественно-культурный центр». Вопреки результатам конкурса, он выбирает проект молодого архитектора В.Ф. Валькота (любопытно: он назвал свою дочь Поль в честь «Метрополя»). К строительству были привлечены Коровин, Врубель, Поленов, инженер Чоколов и архитектор Кекушев.

Здание «Метрополя» — грандиозное сооружение: крыша перекрыта стеклянным куполом, плоские светлые стены чередуются со стеклянными эркерами, по первому этажу идут арки, отделанные гранитом. На первый взгляд, отель выбивается из ансамбля площади, но арочные своды фасада продолжаются на здании Малого театра, а башенки на крыше продолжают линию, начатую Третьяковским проездом, и подхватываются Китай-городом и Историческим музеем. По двум главным фасадам тянется лента изумительных по пластике барельефов Андреева «Времена года». Над окнами третьего этажа — мозаичная цитата из Ницше: «Опять старая история: когда выстроишь дом, то замечаешь, что научился кое-чему». Фасады украшают 23 мозаичных панно. Самое большое — «Принцесса Греза» Врубеля — находится по фасаду Театрального проезда. Пять больших панно Головина расположены по углам здания, авторство маленьких панно не установлено. Решетку балкона проектировал М.М. Перетяткович.

В 1901 г., когда внешняя отделка подходила к концу, в «Метрополе» вспыхнул пожар. Барельефы и панно не пострадали, но Мамонтов, бывший тогда под следствием, не мог позволить себе роскошного строительства. «Метрополь» спас Кекушев, составивший более дешевый проект. К 1903 г. тут разместился отель, 10 магазинов, 11 залов ресторана под танцевальные вечера, выставки и маскарады, а также двухзальный кинотеатр «Модерн».

Новый проект главного ресторана, заменившего театральный зал, разрабатывал А.Э. Эрихсон. В центре был фонтан из новомодного цемента.

«Метрополь» был закрыт на реставрацию с 1986 до 1991 г.

В ноябре 1917 г. «Метрополь» был взят штурмом. При новой власти он становится Вторым Домом Советов. Ницше заменил Ленин: «Только диктатура пролетариата сможет освободить человечество от гнета». Здесь разместился Наркомат иностранных дел, квартиры партийных деятелей (Антонова-Овсеенко, Бухарина, Войкова, Кона и др.), писателей. Здесь жил И. Рукавишников, а в 1918 г. в номере 253 — Мандельштам. Живший в комнате 438 Р. Ивнев вспоминал: «… было довольно хорошо, но только меня раздражала вечная сутолока, потом несносная дерзкая прислуга». Здесь открывают кинотеатр, кафе имажинистов «Калоша».

В 1951 г. в Красном Зале «Метрополя» был дан обед в честь Мао Цзэдуна, присутствовал Сталин. В начале 1960-х здесь принимали Джона Кеннеди.

Впервые серьезная реконструкция отеля была проведена в 1986-1991 годах. Итогом реконструкции стал ряд изменений: металлодеревянные межэтажные перекрытия были заменены на железобетонные, обновлены оконные конструкции и инженерное оборудование, кроме того был отреставрирован фасад с майоликовыми панно и барельефом. Была произведена расчистка потолочной живописи: в зале "Боярский" сняли семь слоев краски, прежде чем была восстановлена первоначальная роспись начала XX в. Был реконструирован номерной фонд для соответствия международным стандартам, и при новом открытии гостиницы в 1991 году ей была присвоена категория «пять звезд». В 2010-х годах снова проводились реставрационные работы по сохранению фасадов здания и его исторических интерьеров, панно и керамических ваз главных фасадов. Теперь гости отеля могут разместиться в исторических номерах, украшенных антикварной мебелью и картинами знаменитых русских живописцев.